化学突破可以加速药物开发

科学家们已成功开发出一种新技术，可以从纳米级液滴中可靠地生长有机可溶性分子晶体，从而释放了加速新药开发的潜力。纽卡斯尔大学和达勒姆大学的化学专家与 SPT Labtech 合作，从纳米级封装的液滴中生长出小晶体。他们的创新方法涉及使用惰性油来控制蒸发溶剂损失，有可能增强药物开发管道。

虽然有机可溶性分子的结晶是世界各地科学家使用的一项技术，但能够用如此少量的分析物进行结晶是开创性的。

通过使用这种称为封装纳米液滴结晶 (ENaCt) 的新方法，研究人员表明，可以在几分钟内建立数百个结晶实验。每个实验都涉及溶解在几纳升有机溶剂中的几微克分子分析物，并且是自动化的，可以轻松快速地设置数百个独特的实验。这些纳米液滴实验的浓缩导致了适合现代 X 射线衍射分析的所需高质量单晶的生长。

由英国纽卡斯尔大学的 Michael Hall 博士和 Mike Probert 博士领导的团队在Chem杂志上发表了他们的研究结果，成功开发了一种新的分子结晶方法，可以在几天内获得高质量的单晶，同时只需要几毫克的分析物。

科学家们已成功开发出一种新技术，可以从纳米级液滴中可靠地生长有机可溶性分子晶体，从而释放了加速新药开发的潜力。图片来源：纽卡斯尔大学 Michael Hall 博士

影响深远

纽卡斯尔大学化学高级讲师霍尔博士说：“我们已经开发出一种用于有机可溶性小分子的纳米级结晶技术，使用高通量液体处理机器人同时进行多个结晶实验，样品要求最少，成功率高率。

“这种新方法有可能在分子科学内外产生深远的影响。基础研究将受益于通过 X 射线晶体学对新分子(例如天然产物或复杂合成分子)进行高度详细的表征，同时开发通过快速获得新活性药物成分的特征结晶形式，制药行业将加快新药的开发。”

了解这些被称为多晶型物的新晶型对于成功生成新的药剂和药物至关重要。快速、大规模地研究这些形式的能力，同时最大限度地减少所需的分析物量，可能是新 ENaCT 协议实现的关键突破。

来自 SPT Labtech 的 Paul Thaw 博士补充说：“与纽卡斯尔团队一起开发一种新的高通量蚊子单晶 X 射线衍射方法的工作是一种乐趣。能够快速筛选有机可溶性小分子微克级将为学术研究和药物设计和验证提供宝贵的见解。”

纽卡斯尔大学无机化学高级讲师兼晶体学系主任 Probert 博士评论说：“……这种新的结晶方法能够改变小分子分析的科学格局，不仅在药物发现和递送领域，而且也是对结晶固态的更一般的理解。”

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