新的药物配制方法可能会导致药丸更小

市场上大约 60% 的药物以疏水性分子作为其活性成分。这些不溶于水的药物很难制成片剂，因为它们需要分解成非常小的晶体才能被人体吸收。麻省理工学院的一个化学工程师团队现在设计了一种更简单的工艺，可以将疏水性药物加入片剂或其他药物制剂(如胶囊和薄膜)中。他们的技术包括制造药物乳液然后使其结晶，允许每片装载更强大的剂量。

“这非常重要，因为如果我们能够实现高载药量，就意味着我们可以制作更小的剂量，但仍然可以达到相同的治疗效果。这可以大大提高患者的依从性，因为他们只需要服用非常小的药物，而且仍然非常有效。有效，”麻省理工学院的研究生、新研究的主要作者陈良勋说。

帕特里克·多伊尔，罗伯特·T·哈斯拉姆化学工程教授，是该论文的资深作者，该论文今天发表在先进材料上。

纳米乳液

大多数药物由一种活性成分组成，该成分与其他称为赋形剂的化合物结合，有助于稳定药物并控制其在体内的释放方式。由此产生的片剂、胶囊或薄膜称为制剂。

目前，为了制造疏水性药物的配方，制药公司使用一种工艺，需要将化合物研磨成纳米晶体，这样人体细胞更容易吸收。然后将这些晶体与赋形剂混合。通常与疏水性药物混合的一种赋形剂是甲基纤维素，一种源自纤维素的化合物。甲基纤维素很容易溶于水，这有助于药物在体内更快地释放。

据麻省理工学院团队称，这种方法被广泛使用，但效率低下。“研磨步骤非常耗时且耗能，研磨过程会导致活性成分特性发生变化，从而破坏治疗效果，”陈说。

他和 Doyle 着手想出一种更有效的方法，通过形成乳液将疏水性药物与甲基纤维素结合。乳液是悬浮在水中的油滴混合物，例如油和醋沙拉酱摇匀时形成的混合物。

当这些液滴的直径达到纳米级时，这种混合物称为纳米乳液。为了制造他们的纳米乳液，研究人员采用了一种叫做非诺贝特的疏水性药物，用于帮助降低胆固醇，并将其溶解在一种叫做苯甲醚的油中。然后他们将这种油相与溶解在水中的甲基纤维素结合，使用超声波处理(声波)产生纳米级油滴。甲基纤维素有助于防止水滴和油滴再次分离，因为它是两亲性的，这意味着它可以与油滴和水结合。

一旦乳液形成，研究人员可以通过将液体滴入加热的水浴中将其转化为凝胶。当每一滴水落到水中时，它会在几毫秒内凝固。研究人员可以通过改变用于将液体滴入水浴的尖端尺寸来控制颗粒的尺寸。

“粒子的形成几乎是瞬间完成的，因此液滴中的所有物质都可以毫无损失地转化为固体粒子，”Doyle 说。“干燥后，非诺贝特纳米晶体均匀分布在甲基纤维素基质中。”

更小的药丸，更多的药物

一旦形成负载纳米晶体的颗粒，就可以将它们压成粉末，然后使用标准的药物制造技术压制成片剂。或者，研究人员可以将凝胶倒入模具中，而不是将其滴入水中，从而制造出任何形状的药片。

使用他们的纳米乳液技术，研究人员能够实现约 60% 的载药量。相比之下，目前可用的非诺贝特制剂的药物浓度约为 25%。该技术可以很容易地适合于通过增加油的比例装入甚至更高浓度的水乳液中，研究人员说。

“这可以让我们制造出更有效、体积更小、更容易吞咽的药物，这对许多吞咽困难的人来说非常有益，”陈说。

这种方法还可用于制造薄膜——一种近年来得到更广泛应用的药物制剂，对儿童和老年人尤其有益。制成纳米乳剂后，研究人员可以将其干燥成薄膜，其中嵌入了药物纳米晶体。

研究人员说，据估计，目前正在开发的药物中约有 90% 是疏水性的，因此这种方法有可能用于开发这些药物的配方，以及已经在使用的疏水性药物。许多广泛使用的药物，包括布洛芬和其他抗炎药，如酮洛芬和萘普生，都是疏水性的。

“该系统的灵活性在于我们可以选择不同的油来装载不同的药物，然后使用我们的系统将其制成纳米乳剂。我们不需要做大量的试错优化，因为乳化过程是一样，”陈说。

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