氯霉素的作用靶点(氯霉素的作用)
关于氯霉素的作用靶点,氯霉素的作用这个很多人还不知道,今天菲菲来为大家解答以上的问题,现在让我们一起来看看吧!
1、霉素(chloramphenicol,chloromycetin)是由委内瑞拉链丝菌产生的抗生素。
2、分子中含有氯。
3、 【抗菌作用】氯霉素对革兰阳性、阴性细菌均有抑制作用,且对后者的作用较强。
4、其中对伤寒杆菌、流感杆菌、副流感杆菌和百日咳杆菌的作用比其他抗生素强,对立克次体感染如斑疹伤寒也有效,但对革兰阳性球菌的作用不及青霉素和四环素。
5、抗菌作用机制是与核蛋白体50S亚基结合,抑制肽酰基转移酶,从而抑制蛋白质合成。
6、 各种细菌都能对氯霉素发生耐药性,其中以大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌等较为多见,伤寒杆菌及葡萄球菌较少见。
7、细菌对氯霉素产生耐药性比较慢,可能是通过基因的逐步突变而产生的,但可自动消失。
8、细菌也可以通过R因子的转移而获得耐药性,获得R因子的细菌能产生氯霉素乙酰转移酶(acetyltransferase)使氯霉素灭活。
9、 【体内过程】氯霉素自肠道上部吸收,一次口服1.0g后2小时左右血中药物浓度可达到峰值(约10~13mg/L)。
10、血浆t1/2平均为2.5小时,6~8小时后仍然维持有效血药浓度。
11、氯霉素广泛分布于各组织和体液中,脑脊液中的浓度较其他抗生素为高。
12、氯霉素的溶解和吸收均与制剂的颗粒大小及晶型有关。
13、肌内注射吸收较慢,血浓度较低,仅为口服同剂量的50%~70%,但维持时间较长。
14、注射用氯霉素为琥珀酸钠盐,水中溶解度大,在组织内水解产生氯霉素。
15、 氯霉素在体内代谢大部分是与葡萄糖醛酸相结合,其原形药及代谢物迅速经尿排出,口服量5%~15%的有效原形药经肾小球过滤而排入尿中,并能达到有效抗菌浓度,可用于治疗泌尿系统感染。
16、肾功能不良者使用时应减量。
17、 【临床应用】氯霉素曾广泛用于治疗各种敏感菌感染,后因对造血系统有严重不良反应,故对其临床应用现已做出严格控制。
18、可用于有特效作用的伤寒、副伤寒和立克次体病等及敏感菌所致的严重感染。
19、氯霉素在脑脊液中浓度较高,也常用于治疗其他药物疗效较差的脑膜炎患者。
20、必要时可用静脉滴注给药。
21、 【不良反应】主要不良反应是抑制骨髓造血机能。
22、症状有二:一为可逆的各类血细胞减少,其中粒细胞首先下降,这一反应与剂量和疗程有关。
23、一旦发现,应及时停药,可以恢复;二是不可逆的再生障碍性贫血,虽然少见,但死亡率高。
24、此反应属于变态反应与剂量疗程无直接关系。
25、可能与氯霉素抑制骨髓造血细胞内线粒体中的与细菌相同的70S核蛋白体有关。
26、为了防止造血系统的毒性反应,应避免滥用,应用时应勤查血象,氯霉素也可产生胃肠道反应和二重感染。
27、此外,少数患者可出现皮疹及血管神经性水肿等过敏反应,但都比较轻微。
28、新生儿与早产儿剂量过大可发生循环衰竭(灰婴综合征),这是由于他们的肝发育不全,排泄能力差,使氯霉素的代谢、解毒过程受限制,导致药物在体内蓄积。
29、因此,早产儿及出生两周以下新生儿应避免使用。
30、 【应用注意】 1.开始治疗前应检查血象(白细胞、分类及网织细胞计数),随后每48小时再查一次,治疗结束还要定期检查血象,一旦出现异常,应立即停药。
31、 2.氯霉素治疗时,对用口服降血糖药的糖尿病患者或服抗凝血药者,尤其是老年人,应分别检测血糖及凝血酶原时间,以防药效及毒性增强。
32、 3.对肝肾功能不良,G-6PDH缺陷者、婴儿、孕妇、乳妇应慎用。
33、 4.用药时间不宜过长,一般不超过二个月,能达到防止感染复发即可,避免重复疗程。
34、 制剂与用法 盐酸四环素(tetracycline hydrochloride)口服:0.25~0.5g/次,3~4次/日。
35、 盐酸土霉素(oxytetracycline hydrochloride)口服一次0.5g,3~4次/日。
36、8岁以下小儿30~40mg/kg/日,分3~4次服用。
37、 多西环素(doxycycline)成人首剂0.2g,以后0.1~0.2g/次,每日1次。
38、儿童首剂4mg/kg,以后每日2~4mg/kg,每日1次。
39、 米诺环素(minocycline)首剂0.2g,以后0.1g,每12小时1次。
40、 氯霉素(chloramphenicol,chloromycetin)口服1.5g/次,每日4次,氯霉素肌注、静注或静滴0.5或1g,每12小时1次。
41、 琥珀氯霉素(chlamphenicol sodium succinate)注射剂:0.69(相当氯霉素0.5g),成人1~2g/日,分2~4次肌注或静滴,儿童每日25~50mg/kg,分二次静滴。
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